Clomethiazole hoạt động như một bộ điều biến biến cấu dương tính tại vị trí barbiturat / picrotoxin của thụ thể GABAA. Nó hoạt động để tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh GABA tại thụ thể này.[2] GABA là chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong não và tạo ra các tác dụng giải lo âu, chống co giật, an thần và thôi miên. Chlomethiazole dường như cũng có một cơ chế hoạt động khác làm trung gian cho một số tác dụng hạ nhiệt và bảo vệ thần kinh của nó. Tương đồng oxazole cũng được biết đến [3] cung cấp một ít thông tin QSAR.

Trái ngược với barbiturat, clomethiazole không ảnh hưởng đến phản ứng điện sinh lý đối với các aminoaxit kích thích, ngoài ra, nó cũng tác động trực tiếp lên các kênh ion clorua.

Clomethiazole cũng là một chất ức chế enzyme CYP2A6 và CYP2E1, và do đó có thể ảnh hưởng đến sự thanh thải huyết tương của chất nền của các enzyme đó.

Khi clomethiazole được dùng qua IV ngoài carbamazepine, độ thanh thải của nó tăng 30%, dẫn đến giảm tỷ lệ nồng độ trong huyết tương. Do đó, khi dùng chung với carbamazepine hoặc các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh khác qua IV, cần phải tăng liều clomethiazole.[4]